Холекальциферол что это

Холекальциферол что это

Холекальциферол
Cholecalciferolum
Химическое соединение
ИЮПАК (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол
Брутто-формула C27H44O
CAS 67-97-0
PubChem 5280795
DrugBank 00169
Классификация
Фармакол. группа Витамины
АТХ A11CC05
Другие названия
Колекальциферол, Витамин д3, Витамин D3
Медиафайлы на Викискладе

Холекальциферо́л (Cholecalciferol), витамин D3 — органическое соединение, жирорастворимый витамин. Образуется в коже под действием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерина.

Свойства. Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, диэтиловом эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фармакологическое действие — регуляция кальциево-фосфорного обмена. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует образование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению строения костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α2-глобулинами и частично — с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Максимальная концентрация в тканях создается через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов находится преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Накапливается в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или испражняться.

Показания [ править | править код ]

Рахит (профилактика и лечение), простой ("зимний") псориаз, витилиго, спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.

Ограничения к применению [ править | править код ]

Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулёза лёгких.

Побочное действие [ править | править код ]

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулёзного процесса в лёгких.

Особые указания [ править | править код ]

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10—15 мкг в сутки [1] ). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

Эффект снижают дифенин, холестирамин; токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка [ править | править код ]

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запоры, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей (остеопороз), отложение кальция в почках, сосудах, сердце, лёгких, кишечнике, нарушение работы органов, что может привести к смертельному исходу. Лечение: отмена холекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 400 МЕ (10 мкг) для взрослых, 600 МЕ (15 мкг) для людей старше 60 лет: в месяц — 200 000 МЕ. Для профилактики рахита — 200 000—400 000 МЕ общая доза за 6 мес, при условии что ребёнок не находится на солнце или не принимает смеси для вскармливания содержащие витамин D в этом случае следует индивидуально подбирать количество препарата. (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200 000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 МЕ в день.

Читайте также:  Вирусный гепатит заразен или нет

Химическое название

Химические свойства

Колекальциферол также известен как витамин D3. По своим физическим свойствам – это белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, растворим в эфире, растительном масле, спирте и хлороформе. К действию света не устойчив, легко подвергается реакциям окисления.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ускоряет процессы всасывания кальция в пищеварительном тракте и активизирует реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Под действием этого витамина происходит нормальное формирование костного скелета, зубов, сохраняется правильная структура костей. Колекальциферол повышает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран на эпителии кишечника, благодаря чему значительно облегчается транспорт катионов кальция и активизируются процессы вторичного всасывания фосфатов. Стимулирует процессы оссификации.

Усваивается средство в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи, затем проникает в лимфатическую систему, в общий кровоток и ткани печени. Вещество распространяется практически по всему организму (печень, почки, скелетные мышцы, надпочечники, жировая ткань, миокард), имеет высокую степень связывания с альбуминами и глобулинами крови.

Максимальная концентрация витамина в крови наблюдается через 5 часов после приема внутрь. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Полярные метаболиты средства сосредоточены в мембранах клеток, микросом, ядер и митохондрий. Метаболизм протекает в почках и печени с образованием активных метаболитов.

Выводится вещество с желчью в кишечник, где его производные могут подергаться повторному всасыванию либо выводиться из организма с каловыми массами.

Показания к применению

  • для профилактики и лечения гиповитаминоза и авитаминоза D;
  • при рахите, спазмофилии, остеопорозе, остеомаляции;
  • пациентам с нефрогенной остеопатией;
  • при несбалансированном и неполноценном питании (диеты, в том числе вегетарианская, парентеральное питание);
  • больным гипокальциемией, гипофосфатемией;
  • при недостаточной инсоляции;
  • алкоголикам;
  • при заболеваниях печени, в том числе циррозе и механической желтухе;
  • пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, при персистирующей диарее, глютеновой энтеропатии, тропической спру, болезни Крона, при мальабсорбции;
  • во время приема барбитуратов и минеральных масел;
  • в качестве профилактического средства во время лечения противосудорожными препаратами, примидоном, фенитоином;
  • при послеоперационном, идиопатическом гипопаратиреозе, тетании;
  • больным псевдогипопаратиреозом.

Противопоказания

Колекальциферол противопоказан к приему:

  • при наличии реакций гиперчувствительности к веществу;
  • пациентам с гиперкальциурией, гиперкальциемией, кальциевым нефроуролитиазом;
  • в большой дозировке у лежачих больных;
  • при гиперфосфатемии, почечной остеодистрофии;
  • пациентам с саркоидозом;
  • при активной форме туберкулеза легких.

Побочные действия

Колекальциферол редко вызывает побочные реакции. Чаще всего, они проявляются из-за злоупотребления лекарством, при гиперкальциемии или гиперкальциурии.

Тем не менее, во время лечения витамином могут проявиться:

  • головные боли, обострение туберкулеза легких;
  • диарея, запор, побочные действия со стороны пищеварительного тракта, тошнота;
  • раздражение почек;
  • рвота, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, общая слабость и раздражительность.

Колекальциферол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают для приема внутрь. При этом его применяют в суточной дозировке от 400 до 600 МЕ.

Внутримышечно вводят по 200 тыс МЕ. Дозировка зависит от возраста и показаний.

Для лечения спазмофилии, рахита и недостатка кальция в организме применяют по 200 тыс. МЕ каждые 7 дней в комбинации с солями кальция, в течение двух недель.

При остеомаляции и остеопорозе – по 200 тыс. МЕ, каждые 2 недели, курс лечения – 3 месяца.

Передозировка

Симптомы передозировки также проявляются при повышенной чувствительности пациента к данному веществу. Наблюдаются: тошнота, сбои сердечного ритма, головные боли, рвота, общая слабость, потеря веса, раздражительность, чувство жажды, частые позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь, анорексия, повышение артериального давления, запоры, заболевания почек.

Читайте также:  Алевал побочные эффекты

Хроническое отравление Колекальциферолом приводит к деминерализации костей, отложению солей кальция в сердце, почках, легких, пищеварительном тракта; к нарушению работы этих органов, вплоть до летального исхода.

Взаимодействие

Колекальциферол в сочетании с противосудорожными средствами, колестирамином, рифампицином хуже усваивается организмом.

Наблюдается риск возникновения гиперкальциемии при сочетании препарата с тиазидными диуретиками.

Сердечные гликозиды усиливают свое токсическое действие на сердечную мышцу (аритмия).

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы у препаратов Колекальциферола различные условия хранения.

Срок годности

От трех до пяти лет.

Особые указания

Особую осторожность соблюдают при лечении лиц преклонного возраста, пациентов на иммобилизации.

При сочетании препарата с тиазидными диуретиками необходим периодический контроль (3-6 месяцев) уровня кальция в крови и моче.

Детям

Для лечения детей необходимо произвести коррекцию дозировки средства. Нельзя назначать более 400-600 тысяч МЕ в течение года. При повышенной инсоляции разовая и курсовая доза должна быть уменьшена.

Пожилым

Для лечения пожилых пациентов необходимо скорректировать дозировку лекарства.

При беременности и лактации

Не рекомендуется назначать Колекальциферол в высокой дозировке беременным женщинам. Во время кормления грудью дозировку также рекомендуется снизить, так как у ребенка может возникнуть передозировка витамина D.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарства, в составе которых есть данное вещество: Вигантол, Видехола раствор в масле, Витамин D3 100 SD/S сухой, Витамин D3 водный р-р, Аквадетрим, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Холекальциферол.

Кальция карбонат и Колекальциферол входят в состав препаратов: Ревиталь Кальций Д3, Идеос, Кальций Д3 Классик, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Компливит кальций Д3 форте, Ревиталь Кальций Д3, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3-МИК, Компливит Кальций Д3 для малышей, Натекаль Д3.

Витамин D3 в комбинации с карбонатом кальция и аскорбиновой кислотой входит в состав лекарственного средства Кальций СЕДИКО.

В сочетании с алендроновой кислотой вещество содержится таблетках Фосаванс Форте.

Отзывы

Отзывы об использовании препаратов Колекальциферола в основном хорошие, лекарство успешно применяются в педиатрической практике, для лечения лиц преклонного возраста. Пациенты подбирают для себя удобную и наиболее эффективную лек. форму витамина. Побочные эффекты, при соблюдении схемы лечения и дозировки возникают крайне редко.

Цена Колекальциферола, где купить

Цена на капли для приема внутрь Аквадетрим, дозировкой по 15 тыс. МЕ на один мл средства составляет примерно 190 рублей за 10 мл флакон. Стоимость масляного раствора для приема внутрь Вигантол, 0,5 мг на мл, флакон, емкостью 10 мл – от 189 до 200 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Колекальциферол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Колекальциферол

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Читайте также:  На сколько вреден алкоголь

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание ( в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств ( в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector