Через какое время выводится диклофенак из организма

Через какое время выводится диклофенак из организма

Обезболивающий препарат Диклофенак относится к группе нестероидных средств. Одновременное его применение со многими группами медикаментов противопоказано. Необходимо знать, через какое время выводится Диклофенак из организма, чтобы продолжить лечение другими средствами.

Усвоение препарата

Действующее вещество препарата diclofenac быстро впитывается в кровь и с ее помощью доставляется к местам воспаления. Прием пищи влияет на скорость всасывания, но концентрация вещества при этом не уменьшается.

При пероральном приеме (таблетки) медикамента он долго высвобождается поэтому максимальный уровень препарата в крови наблюдается через 2 часа после употребления.

Инъекционный раствор средства (уколы) имеет более насыщенную структуру поэтому время воздействия значительно уменьшается, и предельная насыщенность проявляется через 15-20 минут. Концентрация вещества повышается настолько, насколько увеличивается дозировка препарата. Также она зависит от метода применения. Например, ректальное введение увеличивает время кумуляции до получаса.

Схема выведения средства из организма

При употреблении препарата вещество всасывается в кровь практически без остатка: 99% соединяется с белками. Диклофенак выводится из организма через мочевыводящие пути в виде нетоксичного неизменного активного компонента, частично – с желчью и калом в виде метаболитов. После первой дозы средства около 70% массы выводится почками в течение 24 часов. Остальное количество синтезируются в печени, далее – выходит с мочой. Около 2 часов занимает полувыведение из плазмы и до 6 часов – из синовиальной жидкости.

Применение Диклофенака не вызывает привыкание. При соблюдении интервала приема препарата, указанного в инструкции по применению Диклофенака, вещество не накапливается в организме. Длительное применение оказывает десенсибилизирующее действие – уменьшает чувствительность организма к чужеродным белкам, вызывающим аллергическую реакцию.

Совместимость Диклофенака с алкоголем

После употребления спиртного прием Диклофенака запрещен. Алкоголь усиливает интенсивность препарата и вызывает негативные последствия. Так как медикамент выпускается в разных видах, отличающихся по концентрации, то и реакция на алкоголь в процессе применения разная:

  • инъекции могут привести к головным болям, тошноте, отечности и нарушению работы почек, вплоть до почечной недостаточности. После спиртного ставить укол Диклофенака можно не раньше, чем через 48 часов , когда выведутся все вещества распада.
  • таблетки вызывают острое расстройство желудка, рвоту, отечность конечностей, лица. Печень также не может полноценно работать и неспособна быстро вывести Диклофенак. Его компоненты начинают разрушать ее клетки.
  • в состоянии алкогольного опьянения нельзя применять свечи. Это может вызвать внутреннее кровотечение, повышение артериального давления. Несовместимость приводит к заторможенному состоянию и нарушению работы нервной системы.
  • крем и гель под воздействием спиртного приводят к возникновению аллергических реакций на коже, раздражению.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Препараты, которые относятся к категории нестероидных противовоспалительных средств, обладают комплексным воздействием.

Наряду со снижением болевого синдрома влияние на очаг воспаления формирует условия для улучшения самочувствия человека, который в течение непродолжительного промежутка времени ощущает облегчение.

Механизм действия

Диклофенак – обезболивающее противовоспалительное средство. Его воздействие обусловлено следующими механизмами:

  • Снижение скорости миграции лейкоцитов в очаг воспаления.
  • Подавление циклооксигеназы (ЦОГ). Фермент, регулирующий превращение арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы боли, лихорадки, воспалительных очагов), подавляется.
  • Воздействие на баланс цитокинов, за счет чего достигается снижение концентрации интерлейкина-6, а также повышается содержание интерлейкина-10.
  • Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов способствует уменьшению активности воспалительного процесса, повреждающего ткани.
  • Центральное и периферическое антиноцицептивное воздействие позволяет достигать обезболивающий эффект благодаря блокированию налоксона.
  • Периферический антиноцицептивный эффект связывается с активацией калиевых каналов, которая происходит при участии NO и гуанозинцикломонофосфат.

Болевой синдром может появляться на фоне разных процессов, возникающих в определенных условиях, перечень которых достаточно большой. Вне зависимости от этиологии лекарство диклофенак оказывает активное воздействие на очаг, а также подавляет воспаление.

Показания к применению

Основной перечень показаний:

  • боли разной этиологии;
  • воспалительные процессы.

Направления, в которых используется препарат:

  • ревматология;
  • травматология;
  • ортопедия;
  • стоматология;
  • неврология.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность к компонентам состава;
  • язвы желудка (актуально для таблетированной формы);
  • кормление грудью;
  • последние сроки беременности;
  • сложные патологии печени;
  • хронические заболевания почек;
  • внутренние кровотечения;
  • сильные нарушения свертываемости крови;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания периферических артерий.
Читайте также:  Удалить камень из мочеточника

Субъективные противопоказания (конечное решение по возможности назначения препарата принимает врач, отталкиваясь от текущего состояния пациента):

  • сахарный диабет;
  • анемия;
  • гипертония;
  • дисфункции внутренних органов, в частности, печени и почек.

Формы препарата

Диклофенак производится в нескольких формах. Применение каждой обусловлено в зависимости от специфики проблем здоровья, заболеваний и интенсивности проявления симптоматики.

Уколы

  1. Уколы диклофенака назначаются при сильном болевом эффекте, когда необходимо получение максимально быстрого результата в виде снижения боли.
  2. За сутки колется одна ампула.
  3. Максимально допустимо использовать две единицы с общей дозировкой 150 мг.
  4. Инъекция должна быть глубокой. Локализация – верхний наружный квадрат ягодицы.
  5. Подробная инструкция по применению уколов диклофенак прилагается в коробке с ампулами.

Таблетки

  1. Дозировка таблеток отличается – производитель предлагает несколько вариантов.
  2. Максимально взрослый человек может использовать препарат с общим содержанием 150 мг/сут.
  3. Также представлены таблетки замедленного действия (пролонгированного).
  4. Эффективность начинает наблюдаться позже, чем при использовании обычной формы препарата, однако действие сохраняется в течение более продолжительного времени.

Свечи

  1. Назначение актуально для людей с патологиями горловой зоны, при невозможности выбора уколов и заболеваниях ЖКТ.
  2. Также ректальные свечи используются для снижения болевого синдрома людьми, у которых возникают сильно выраженные побочные эффекты от применения других форм средства.

  1. Местное наружное использование эффективно при необходимости ограничить воздействие активных веществ на организм и локализировать в определенном месте тела человека.
  2. Диклофенак мазь и гель – это средства, которые наносятся на поверхность кожного покрова. Лекарственная форма предполагает смешивание активного препарата с основой, необходимой для обеспечения всасывания.
  3. Мазь оказывает непосредственное влияние на очаг поражения, что является весомым преимуществом представленной формы выпуска.

Инструкция по применению

Препарат используется по разным схемам в зависимости от формы выпуска. В инструкции по применению к диклофенаку указано, что пища замедляет всасывание, но не снижает эффективность.

  • Таблетки рекомендуется принимать за 30 минут до еды. Возможен вариант приема во время пищи или после нее, однако достижение эффекта в таком случае замедляется. Таблетки запивают водой, не разжевывают.
  • Максимальная доза препарата в сутки для взрослого человека составляет 100 или 150 мг. Для ребенка – 75 мг (рекомендуется предварительно консультироваться с лечащим врачом, определяя дозировку с учетом массы тела ребенка). Желательно разделять суточный объем препарата на три раза (для взрослого это 3 таблетки по 50 мг).

  • Мазь втирают в проблемное место несколько раз в день (в среднем 3-4). Максимальный объем используемого средства для одного человека – 8 мг в сутки. Соответственно, разово рекомендуется наносить 2 г. Для детей, не достигших возраста 12 лет, действует ограничение – максимально можно использовать мазь дважды в день по 2 г.
  • Инъекции вводятся внутримышечно. Эта методика считается наиболее эффективной и быстродействующей, а также позволяет избежать воздействия активных компонентов препарата на органы желудочно-кишечного тракта, что особенно важно для людей с заболеваниями ЖКТ.

Основные правила проведения инъекций (как колоть):

  1. локализация – ягодица;
  2. 25-75 мг – разовая дозировка;
  3. периодичность – 2-3 раза в сутки;
  4. максимальная доза в сутки – 150 мг;
  5. сколько дней можно колоть – 2 дня (по назначению врача период может быть продлен до недели).

Побочные эффекты

Перечень возможных побочных действий:

  1. тошнота, диарея, рвота и другие проблемы, связанные с нарушением функционирования ЖКТ;
  2. желудочное кровотечение (редко);
  3. гепатит (редко);
  4. нарушения центральной нервной системы (например, головные боли, сонливость, раздражительность).

Совместимость с алкоголем

Совместимость с алкоголем отсутствует, поскольку он метаболизируется в печени, как и диклофенак.

В противном случае увеличивается риск возникновения побочных эффектов и поражения печени.

Диклофенак при простатите

Использование свеч возможно при простатите.

Стоимость

Цена диклофенака в аптеке варьируется в зависимости от упаковки, дозировки активного вещества и формы выпуска.

Стоимость у разных поставщиков может меняться.

Аналоги Диклофенака

У Диклофенака множество аналогов. Их использование оправдано, если у пациента имеются противопоказания к данному препарату. Наиболее популярные аналоги Диклофенака:

Отзывы

В продаже также предлагаются аналоги. В упаковке есть аннотация и инструкция по применению.

Читайте также:  Скрытый гепатит что это такое

Фармдействие

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Дозирование

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Читайте также:  Иммуноферментное исследование крови на антитела

Побочные эффекты

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Взаимодействие

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей — расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector